Derivattivi ta' cyclodextrinjintroduċu sostituenti f'cyclodextrins minn sorsi naturali biex jiksru r-rabtiet ta 'l-idroġenu fi ħdan il-molekuli taċ-ċiklodextrin u jibdlu l-proprjetajiet fiżiċi u kimiċi tiegħu sabiex ikun jista' jakkomoda b'mod selettiv molekuli mistiedna differenti. Fis-snin riċenti, l-aktar riċerka importanti hija li timmodifika l-istruttura molekulari ta '-CD.Hemm ħafna tipi ta 'derivattivi -CD, inklużi derivattivi ta' metilazzjoni jew alkilazzjoni, derivattivi ta 'hydroxyalkylation, derivattivi ramifikati, derivattivi ta' alkilazzjoni sulfonil eċċ.
Il-gruppi li jistgħu jżidu s-solubilità ta 'cyclodextrin ħafna drabi huma introdotti: metil, hydroxypropyl, hydroxyethyl, glucosyl, sulfobutyl, eċċ.Wara l-introduzzjoni ta' dawn il-gruppi f'-CD, is-solubilità fl-ilma ta '-CD tjiebet b'mod sinifikanti, u d-derivattivi ta' cyclodextrin solubbli fl-ilma nkisbu.Is-solubilità ta -CD u 2G- -CD (25 grad ) kienu 970 u 1400g/L, rispettivament, li kienu ogħla minn dik ta -CD. Is-solubilità ta' hydroxypropyl- -CD (HP- -CD) kien ukoll akbar minn 600g/L.Il-materjali ta 'inklużjoni ta' derivattivi ta 'cyclodextrin solubbli fl-ilma jistgħu jtejbu s-solubilità ta' mediċini li ma jinħallux, jippromwovu l-assorbiment ta 'drogi, inaqqsu l-attività emolitika, u jistgħu wkoll jintużaw għall-injezzjoni. Fosthom,HP- -CD ġiet inkluża fil-Farmakopea tal-Istati Uniti bħala l-eċċipjenti għall-injezzjoni. Dimetil- -CD (DM- -CD) jinħall fl-ilma u solventi organiċi. Is-solubilità fl-ilma tagħha (25 grad ) hija 26 darba dik ta '-CD, u s-solubilità tagħha fl-etanol hija 15-il darba dik ta' -CD. Is-soluzzjoni ta 'kjarifika ta' DM- -CD tippreċipita meta msaħħna u mbagħad tinħall meta tkessaħ.L-intermolekulari bond ta 'l-idroġenu ta' -CD hija r-raġuni ewlenija għas-solubilità żgħira ta 'l-ilma u n-nefrotossiċità tagħha. Madankollu, l-injezzjoni ta' DM- -CD għad għandha tossiċità epatorenali. L-LD50 ta '-CD fit-test tat-tossiċità akuta fil-ġrieden kien 450mg/kg, filwaqt li l-LD50 ta' DM- -CD kien 200mg/kg, u l-irritazzjoni kienet kbira wkoll, għalhekk ma setgħetx tintuża għall-injezzjoni jew l-amministrazzjoni tal-mukuża .
Id-derivattivi idrofobiċi ta 'cyclodextrin jistgħu jinkisbu billi tissostitwixxi l-H tal-grupp hydroxyl in-CDmolekula bi grupp etiliku. Is-solubilità fl-ilma tonqos. Iktar ma jkun għoli l-grad ta 'sostituzzjoni, iktar tkun baxxa s-solubilità tal-prodott.Ethyl- -CD huwa kemmxejn solubbli fl-ilma u jista' jintuża bħala l-materjal ta 'inklużjoni ta' mediċini li jinħall fl-ilma biex titnaqqas is-solubilità ta 'drogi li jinħallu fl-ilma u jagħmluhom ikollhom il-propjetà ta 'rilaxx bil-mod.
Barra minn hekk, it-tip ta 'cyclodextrin se jkollu effetti differenti fuq il-proprjetajiet tad-droga.Per eżempju, maltitol-CDjista' jdewwem l-aggregazzjoni tal-insulina fis-soluzzjoni, filwaqt li l-kubrit- -CD jista' jaċċellera l-aggregazzjoni tal-insulina. Il-bidla tas-sulfobutyl ether- -CD (SBE- -CD) fuq il-proprjetajiet termodinamiċi tal-insulina tiddependi fuq il-grad ta' sostituzzjoni tal-butyl. Il-grad baxx ta 'sostituzzjoni se jrattab l-aggregazzjoni ta' l-insulina, filwaqt li l-grad għoli ta 'sostituzzjoni se jaċċellera l-aggregazzjoni ta' l-insulina.
