Sodium sulfobutyl beta-cyclodextrin(isem kummerċjali Captisol) huwa anjoniku, li jinħall ħafna fl-ilma -CD derivattiv żviluppat b'suċċess minn Cydex Corporation fl-Istati Uniti fl-1990. Jista 'jinkorpora sew molekuli tad-droga biex jifforma kumplessi mhux kovalenti, u b'hekk itejjeb l-istabbiltà, is-solubilità fl-ilma u s-sigurtà tad-drogi, inaqqas in-nefrotossiċità, itaffi l-emolisi tad-droga, jikkontrolla r-rata ta' rilaxx tad-droga, u jaħbi rwejjaħ ħżiena. Meta mqabbel ma '-CD, għandu solubilità aħjar fl-ilma, inqas emolisi, u nefrotossiċità baxxa. Huwa tip ġdid ta 'eċċipjent farmaċewtiku bi prospetti ta' applikazzjoni wesgħin ħafna.
Sulfonbutyl- -cyclodextrin Sulfonbutyl- -cyclodextrin sodium huwa l-prodott ta' -cyclodextrin u sostituzzjoni ta' 1,4-butan sultone. Ir-reazzjoni ta 'sostituzzjoni tista' sseħħ fil-pożizzjonijiet 2, 3, u 6 tal-karbonju hydroxyl tal-unità tal-glukożju -CD. Peress li -CD huwa magħmul minn 7 pyranose glucoses konnessi minn -(1, 4) bonds glycosidic, hemm 21 sit fejn jistgħu jseħħu reazzjonijiet ta 'sostituzzjoni. Teoretikament, derivattiv -cyclodextrin bi grad ta' sostituzzjoni ta' 21 (7 gruppi idrossili primarji, 6-OH, 14-il grupp idroksil sekondarju 2, 3-OH) jista' jinkiseb. Madankollu, minħabba l-limitazzjonijiet ta 'tfixkil steriku u kundizzjonijiet ta' reazzjoni, il-grad ta 'sostituzzjoni ġeneralment ma jaqbiżx l-10%. Għalhekk, il-prodott miksub minn din ir-reazzjoni huwa taħlita kumplessa ħafna.
Applikazzjoni tal-Prodott
1. Applikazzjoni f'injezzjonijiet
1-1. Funzjoni: Solubilizzatur, stabilizzatur, ittejjeb is-solubilità u l-istabbiltà ta 'drogi li ma tantx jinħallu, u tiżviluppa mediċini li ma tantx jinħallu f'injezzjonijiet.
1-2. Eżempju: Uża sulfobutyl beta-cyclodextrin sodium biex ittejjeb is-solubilità ta' 112859-71-9 Fluasterone, docetaxel, voriconazole, ibuprofen, u indomethacin; uża sulfobutyl beta-cyclodextrin sodium biex ittejjeb l-istabbiltà tal-carmustine;
2. Applikazzjoni fi preparazzjonijiet orali
2-1. Funzjoni: Solubilizzatur, stabilizzatur, ittejjeb il-bijodisponibilità ta 'drogi li ma tantx jinħallu.
2-2. Eżempju: Uża sulfobutyl beta-cyclodextrin sodium biex ittejjeb il-bijodisponibilità ta' flunarizine, danazol, prednisolone u prasugrel.
3. Applikazzjoni fi preparazzjonijiet oftalmiċi
3-1. Funzjoni: Solubilizzatur, stabilizzatur, tnaqqas l-irritazzjoni tad-droga.
3-2. Eżempju: L-użu ta 'sulfobutyl beta-cyclodextrin sodium biex ittejjeb l-irritazzjoni u l-istabbiltà ta' pilocarpine, dipivoxil, balofloxacin, u ganciclovir
4. Applikazzjoni fi preparazzjonijiet nażali
4-1. Funzjoni: Żid il-permeabilità tal-mukoża tal-imnieħer, ittejjeb is-solubilità u l-istabbiltà tad-drogi, u ttejjeb ir-rata metabolika tad-drogi fis-sit immirat tal-amministrazzjoni.
4-2. Eżempju: L-użu ta 'sulfobutyl beta-cyclodextrin sodium biex ittejjeb is-solubilità u l-istabbiltà ta' midazoline.
5. Ingwent
5-1. Funzjoni: Ittejjeb is-solubilità u l-istabbiltà tad-drogi.
5-2. Eżempju: L-użu ta 'sulfobutyl beta-cyclodextrin sodium biex ittejjeb is-solubilità u l-istabbiltà ta' nimesulide.
